川乌的主要成分为生物碱，也就是主要的毒性成分，也是镇痛、消炎的有效成分。炮制后水解去毒而使其毒性降低，但其镇痛、消炎作用仍很明显，且炮制品既没有乌头碱特有的苦味，也无麻辣感，毒性降为原生药的1/200。但若炮制太过，水解完全，则药效降低。
功能主治：祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛及麻醉止痛。
